近日，胡磊教授课题组在美国化学会（ACS）旗下、Nature Index 收录期刊《Organic Letters》在线发表了题为 “Enzyme-Catalyzed Dynamic Kinetic Resolution for the Asymmetric Synthesis of 2,3-Dihydrobenzofuran Esters and Evaluation of Their Anti-Inflammatory Activity” (https://doi.org/10.1021/acs.orglett.4c04242)的通讯文章。

研究团队通过酶催化的动态动力学拆分策略一锅法合成了一系列具有高对映体纯度的2,3-二氢苯并呋喃衍生物（99% ee），并通过该方法成功实现了多种高光学纯度生物活性前药的制备。抗炎活性评估显示部分化合物在斑马鱼炎症模型中表现出良好的抗炎效果。本研究的亮点之一还在于通过不同类型酶催化剂的选择实现了产物绝对构型的灵活调控。相关计算研究进一步揭示了酶对产物选择性的分子机制，为后续研究提供了理论基础。

该成果不仅为酶催化在复杂天然产物合成中的应用提供了新的可能性，也展示了绿色化学在推动药物开发中的巨大潜力。课题组未来将继续深入研究，进一步拓展这一方法的应用范围。

本文第一作者为江苏大学4001老百汇游戏网址2022级研究生李新宇，江苏大学4001老百汇游戏网址为第一通讯单位。文中生物活性测试由共同通讯作者，南方医科大学刘俊珊教授团队完成。